1月29日，國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)顯示，上?？浦菟幬镅邪l(fā)有限公司(以下簡稱“上海科州”）的MEK抑制劑妥拉美替尼（HL-085）擬納入優(yōu)先審評，該產(chǎn)品適用于治療治療既往接受過免疫治療的NRAS突變的晚期黑色素瘤患者。

黑色素瘤是一類起源于黑色素細(xì)胞的高度惡性腫瘤，多發(fā)生于皮膚、肢端、黏膜等部位。研究發(fā)現(xiàn)，約1/5的黑色素瘤患者攜帶NRAS基因激活突變。目前，NRAS基因突變靶向治療證據(jù)等級相對較低，黑色素瘤靶向治療主要是一些MEK抑制劑的跨適應(yīng)癥用藥。上?？浦菟幬镅邪l(fā)有限公司此次擬納入優(yōu)先審批的妥拉美替尼（HL-085）是一種選擇性的、口服的MEK1/2抑制劑，可提高與MEK的親和力，體外對MEK的抑制活性相較司美替尼(Selumetinib)和MEK162提高了近6倍，且對其它激酶沒有抑制作用。

MEK1/2屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，可激活ERK，是RAS與RAF的下游應(yīng)答因子，通過抑制MEK的活性影響腫瘤的生存、增殖與分化。

圖片源自：上?？浦菟幬镅邪l(fā)有限公司官網(wǎng)研發(fā)管線

妥拉美替尼是上?？浦葑灾鏖_發(fā)的一款MEK抑制劑，目前處于II期臨床階段。2020年5月，上?？浦菰贏SCO 2020會議上公布了妥拉美替尼用于治療晚期黑色素瘤患者的I/II期單臂臨床試驗(yàn)（n=33）結(jié)果。

結(jié)果顯示，在可評估療效的12例患者中，最佳客觀緩解率（ORR）為33.3%（4例部分緩解，其中1例攜帶Q61R突變，1例攜帶Q61L突變，1例攜帶Q61K突變，1例攜帶G12S突變），疾病控制率為83.3%（10例腫瘤體積縮小，其中6例攜帶Q61突變，2例攜帶G12D突變，1例攜帶G12S突變，1例攜帶G13R突變），中位無進(jìn)展生存期為17.4周。

安全性方面，大多數(shù)不良事件（AE）的嚴(yán)重程度為1級或2級，最常見的藥物相關(guān)不良事件是皮疹、肌酸磷酸激酶水平升高、外周水腫、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶水平升高。未觀察到劑量限制性毒性（DLT）。

截至目前，全球共4款MEK抑制劑獲批上市，分別為司美替尼（阿斯利康/默沙東）、比尼替尼（輝瑞/Pierre Fabre/小野制藥）、考比替尼（羅氏/Exelixis）、曲美替尼（Japan Tobacco/諾華），其中曲美替尼已于2019年12月在國內(nèi)上市，司美替尼也已于2022年6月在國內(nèi)申報(bào)上市。國內(nèi)企業(yè)布局MEK抑制劑的除了上?？浦?，還有恒瑞醫(yī)藥（SHR7390）、基石藥業(yè)（CS3006）、復(fù)星醫(yī)藥（FCN-159）、正大天晴（TQB3234）等。其中進(jìn)展最快的為復(fù)星醫(yī)藥的FCN-159，以及恒瑞醫(yī)藥的SHR7390，均已進(jìn)入II期臨床階段。

【華嶺資本】

華嶺資本成立于2012年，是一家專注于科技創(chuàng)新的私募股權(quán)基金管理機(jī)構(gòu)，擁有一支具備豐富的國內(nèi)與國際股權(quán)投資和資本運(yùn)作經(jīng)驗(yàn)的管理團(tuán)隊(duì)。華嶺資本管理著多支人民幣和美元基金，以“行業(yè)專注+地域拓展”的戰(zhàn)略思維，在上海、香港、武漢、青島、溫州等地發(fā)起設(shè)立了多支股權(quán)投資基金。華嶺資本積極尋求與中國乃至國際最優(yōu)秀的企業(yè)管理團(tuán)隊(duì)合作，推動(dòng)企業(yè)發(fā)展成為最具競爭力的行業(yè)領(lǐng)導(dǎo)者。

華嶺資本所獲榮譽(yù)：

- 2022年中國最受LP青睞VC投資機(jī)構(gòu)TOP30（中國風(fēng)險(xiǎn)投資研究院評選）

- 2021年度生物醫(yī)藥最佳投資機(jī)構(gòu)（CHC?中信證券評選）

- 2021年中國最佳醫(yī)療健康領(lǐng)域投資機(jī)構(gòu)（中國風(fēng)險(xiǎn)投資研究院評選）

- 2020年中國最佳醫(yī)療健康領(lǐng)域投資機(jī)構(gòu)（中國風(fēng)險(xiǎn)投資研究院評選）

- 2020年中國股權(quán)投資行業(yè)抗擊新冠肺炎先進(jìn)集體（中國母基金聯(lián)盟評選）

- 2019年度中國最佳醫(yī)療健康領(lǐng)域投資機(jī)構(gòu)TOP20（中國風(fēng)險(xiǎn)投資論壇評選）

- 2019 風(fēng)險(xiǎn)投資二十年百強(qiáng)機(jī)構(gòu) （證券之星?上證綜研研究所評選）

- 2018年度中國最佳生物醫(yī)療領(lǐng)域投資機(jī)構(gòu)TOP20（中國風(fēng)險(xiǎn)投資論壇評選）

- 2018年度中國最矚目新銳魅力領(lǐng)袖（中國風(fēng)險(xiǎn)投資論壇評選）

- 2017年度生物醫(yī)藥最佳投資機(jī)構(gòu)（CHC?中信證券評選）

- 2017年度中國醫(yī)療健康領(lǐng)域投資機(jī)構(gòu)20強(qiáng) （清科評選）

- 2016年度中國創(chuàng)業(yè)投資機(jī)構(gòu)100強(qiáng) （清科評選）

- 2016年度上海十大最具影響力天使投資人 （人民網(wǎng)評選）

- 2016年度最具潛力投資機(jī)構(gòu)（浙江清華長三角研究院評選）